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最新公布的ap26113孟加拉版的价格费用是多少y一个月啊?

  • 采购类型:现货/标准
  • 询价日期:2019-06-15
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    重磅消息:Brigatinib(AP26113)获批上市!


    ap26113咨询渠道:17161071113  V号:b299804 


    Brigatinib(AP26113)是由Ariad公司推出的第二代ALK抑制剂,靶点有ALK、ROS1和EGFR,EGFR活性很弱,EGFR突变*一般不考虑应用它。 




    药代动力学


    *胶囊,空腹或随餐服用。半衰期平均为21小时,约5天后达稳态血药浓度。血浆蛋白结合率47%,无肝CYP酶抑制(肝*和*相互作用小),无hERG抑制(无心脏*)。


    ALK抑制活性数据






    AP26113需要*:G1202R突变180mg每天;T1151T和I1171N120mg每天;其它ALK突变90mg每天,有进展再加量。




    ROS1抑制活性数据




    对于未经*的ROS1阳性*,AP26113活性很强。ROS1阳性*的耐药机制有Kit、EGFR和ROS1耐药突变(如G2032R、L2155S、L2026M、G2101A、K2003I、L1951R等)。AP26113对G2032R耐药突变需要高*,而卡博替尼(XL184)可以对付L2026M、L1951R和G2032R耐药突变,PF-06463922可以对付L2026M和G2032R耐药突变。




    二期*数据


    ALTA二期*,克唑替尼*后疾病进展的NSCLC*随机接受两种不同方案AP26113的*,每天90mg组:112人,包括脑转移*80人;每天180mg组(每天90mg一周,再加量到180mg每天):110人,包括脑转移*74人。






    *中不良事件


    90mg和180mg组在1-9天内(中位数是2天)有14名*(6%)发生类似间质性肺*状:呼吸困难、缺氧、咳嗽、发热和肺炎,其中7名为3级以上。这14名*中有6名经停药和**后重新服用AP26113,1名继续服用AP26113自动*;7名退组,其中1名因肺炎死亡。180mg组经一周的90mg每天过渡后,没有*再发生类似间质性肺*状


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    ap26113布加替尼购买:171--6107--1113 v新:fabxyp   张小龙


    Alunbrig(Brigatinib,AP26113)是由Ariad公司研发的第二代ALK抑制剂,于2017年4月28日被美国FDA批准用于经克唑替尼*后病情恶化或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小*肺癌*的*。


    *和给*法
    每天200毫克,一次服用
    第一周,90mg每天一次。如果可以耐受,第二周起,增量到180mg每天一次。空腹或随餐服用。整片吞服,不可压碎或咀嚼。如果发生漏服或者呕吐,当日不建议补服Brigatinib。


    如果Brigatinib因为副作用之外的原因中断二周以上,重新开始服用时,90mg每天一次,一周后增量到之前的*。


    因为副作用原因降低*之后,不可马上增加Brigatinib的*。如果无法耐受Brigatinib 60mg每天一次,*停药。




    一、ASCO2013关于AP26113的一期*报告摘要:


    (1)最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%),最常见的3-4级副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困难(4%),缺氧(4%),胸水(4%),没有观察到EGFR药常见的副作用皮疹。


    (2)**实验没有确定最大耐受*(MTD),考虑到安全性,**实验的推荐*是180mg。


    要达到最低有效血药浓度,对于19突变合并790突变的病人,最低*是90mg每天;对于21突变合并790突变的病人,最低*是120mg每天。但*中没有观察到有效病人,建议790突变病人使用240mg每天的*。


    (3)入组病人中有1名19突变(790突变状态未知,特罗凯耐药)的病人在120mg*组,达到有效率*,时间超过26周。另外有10名790突变病人,4名稳定,6名进展。


    (4)4名ALK初次使用TKI*病人有50%达到有效*,17名克里佐蒂尼耐药病人有76%达到有效*。无进展时间为15周+到40周+,其中还有10名病人继续有效。有3名病人入组前吃过LDK378,对AP26113无效,其中一名脑转病人,脑部有效果。




    二、ESMO2013关于AP26113的**报告中期摘要:


    AP26113*非小*肺癌的**试验纳入了**实验的54个病人,**实验结果推荐180mg每天的*,EGFR突变组新招了3名T790突变的病人,*为240mg每天。


    AP26113耐受性良好,主要的副作用是恶心 (38%), 乏力(34%)和腹泻 (32%),3级以上副作用少见,主要是呼吸困难 (4%), 乏力 (3%), 腹泻(2%), 缺氧(2%)和肺炎(2%)。


    26名服用180mg AP26113的病人有3名在第一个*出现早发性肺部*,之前在120mg组发生过,但概率更低,在90mg及以下*没有发生。鉴于此副作用,AP26113的*暂时调整到90mg每天(一周)。


    不良反应






    *相互作用


    避免Brigatinib与强CYP3A抑制剂的同时给药,包括大环内酯类*(如泰利霉素),抗*药(如意曲康唑),抗病**(如利托那韦),苯哌嗪抗抑郁药,葡萄柚或葡萄柚汁等,因为强CYP3A抑制剂的同时使用可能增加Brigatinib血浆浓度。


    避免Brigatinib与强CYP3A诱导剂的同时给药(如苯妥英钠,利福平,卡马西平,圣约翰草等),因为强CYP3A诱导剂可能减低Brigatinib血浆浓度。


    避免Brigatinib与CYP3A底物的同时给药(如*类避孕剂等),因为CYP3A底物可能减低Brigatinib血浆浓度。


    Brigatinib合用P-gp和BCRP抑制剂时,并不导致Brigatinib血浆浓度增加。


    药代动力学


    Brigatinib是游离碱,随餐或空腹服用不影响血药浓度,60mg-240mg每天一次时,*与*暴露线性相关,服用1-4小时后到达血药峰值。重复给药时,蓄积比为1.9-2.4倍。与人血浆蛋白结合率是66%,与*浓度无关。180mg每天一次给药时,Brigatinib的几**均分布容积为163L,平均半衰期为25小时,平均表观*率为12.7L/h。


    Brigatinib主要通过肝CYP2C8和CYP3A4代谢。单次180 mg放射性标记的Brigatinib给予健康受试者后,在粪和尿中分别回收给药*的65%和25%。在粪和尿中未变化的Brigatinib分别代表约给药*的41%和86%。


    年龄、种族、*、体重和血清白蛋白值不影响Brigatinib的药代动力学。


    尚未在有肝中高度受损*和肾高度受损*中研究Brigatinib。



    耐药处理:


          劳拉替尼应该算是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC*。






      2016年6月5日,辉瑞在ASCO会议上公布了该药的I/II期*研究数剧,入组的54例*有41例为ALK阳性,12例为ROS阳性,其中39例有脑转移。






      该*试验最终确定的给*案为每日1次100mg,*的总应答率为46%,3例实现完全应答,16例实现部分应答,中位PFS为11.4个月,另外还显示出缩小转移性的脑部肿瘤体积的效果。






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